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印度，在五千年前就開始使用，乃至於Ayurveda藥典收錄了8000個本草資料，至今仍為14000個藥局所
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採用。
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在四千年前亞敘利人列出250種，蘇美人1000種藥用植物。更後的希臘、羅馬、阿拉伯、歐洲等地也都有所記錄。
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漢人使用要草的歷史甚久，所發展出來的醫藥理論自成體系。進年來，中國正式醫療體系中，初級治療案例中高達40%件用了傳統藥材，農業部門正式生產藥用植物的面積為33萬公頃；每年的傳統藥物總產值高達5億美元，全國的生藥每年貿易額為14億美元。
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南美亞馬遜流域的人民也大量使用藥用植物。
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就種類而言，目前在亞洲所利用的植物至少6500種、亞馬遜西北流域約1300種、南美約1900種。
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在本世紀初，即使是工業化國家，藥物治療所用的料，仍以植物性者居多，然而由於製藥企業的進展，因而植物性藥材的使用率大為下降；即是如此，藥用植物的全球貿易(進口)額在1976仍高達3.55億，而1980為5.51億美元；西德在1979進口額為5680萬，日本在1979年為5000萬美元。
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在1980美國進口的金額為4460萬元，但國內市場交易額則高達39億美元。美國1959到1980年代之間社區藥局所開藥物仍有25%含有植物萃取物或主成份。用於藥物得植物來源主要有98個物種，另有約300物種則用於健康飲料。在整個製藥工業中，所使用的植物約121種，而國際貿易中主要的藥用植物也有74種。
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十九世紀末以前，傳統植物藥材是直接取用或抽取植物成份來使用；由於有機化學的進展，產生了另一種利用的方式，許多生藥可以經由純化來減輕粗藥中某些成分的副作用。這些植物性藥劑如digitoxin、strophanthin、morphine、atropine等，仍然無可取代。
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除此之外，植物所含的化合物也可以進一步地加工，例如植物成分salicylic acid 經由acylation產生aspirin，才可以減輕其毒性而能口服。另如adrenal cortex及其他steroid hormones常由植物性的steroidal sapogenins來合成。即使化合物因藥性太強而尚無法直接使用，也可以用來研究，如taxol。
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在1950以後，由植物材料所發展出來的藥物也不少，例如
由墨西哥山藥所含diosgenin所發展的contraceptive steroids；
由Rauwolfia所發展出來具有抗高血壓及鎮靜功能的reserpine、deserpine、rescinnamine等；
由日日春所發展出來的抗癌藥物leurocristine、vincaleukoblaastine等；
由毛地黃發展出來的治療心臟方面的藥物等。
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其後，由植物成份所發展出來的藥物仍然繼續，如由Podophyllum peltatum 所研發的Etoposide，可用來治療 refractory testicular carcinomas、small cell lung carcinomas、nonlymphocytic leukemiss、以及non-Hodgkins lymphomas等；由黃花蒿(Artemisia annua)所分離的金蒿素(artemisinin)可以治療瘧疾，並已被WHO所認可。
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即使在今日，許多疾病仍然缺乏可靠的治療方法，因此植物性藥物的研究仍然有很大的空間，這些包括
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病毒性疾病，如各類泡疹(herpes)、AIDS、以及某些癌症。
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原因仍為不明的疾病如關節炎、巴金生氏症、某些癌症、muscular dystrophy等。
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self-inflicted 疾病，如肝病、酒癮、藥癮、煙癮、肥胖症等。
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各類遺傳疾病，如血友病、鐮狀血球症....... 等。
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各類症狀的控制方法，如痛、高膽固醇、高血壓、一般行抵抗力弱等。
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C.J. Bulpitt: The uses and misuses of orchids in medicine
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圭寧與西方白人
參考網站 http://www.rain-tree.com/quinine.htm
The history of Quinine bark The History of Malaria
樹木 (金雞納樹，茜草科，英文俗稱quinine，若干種植物的通稱)：Cinchona officinalis L.，C. calisaya，C. pubescens。目前的栽培多為 C. succirubra與 C. ledgeriana ；主要栽培國為 Zaire、Indonesia與 India 。
成分：quinine，包括四種生物鹼：quinine、cinchonine、quinidine以及cinchonidine，不過一般把這四種合稱quinine。
樹皮俗名：quinquina，Peruvian bark，Spanish bark，Jesuit's bark，Indian bark。
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瘧疾自古(至少5000)年前)以來即有，常在排水不良的沼澤地區發生，1980年代全球約有400,000,000人受到感染，佔8%人口(1960年代WHO的預測是4,000,000人)。瘧疾可說是人類人口控制的機制之一，有如飢荒、戰爭。瘧疾發生的三個要素，第一帶病原的，第二會傳染此疾病的瘧蚊(全世界約60種)，第三靜止的水，目前大約只有南北極還沒有此病，其餘地區由於飛機、輪船交通的頻繁，把瘧蚊與病人到處載送，因此對大多數地方而言，皆可能發生，南美洲之所以有此病，可能就是歐洲人帶進去的。北、中美洲黑奴的引進在先，黃種人在後，也可能因為非洲黑人對於瘧疾是免疫的。
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1638年任職於祕魯Lima當總督的Don Luis Fernanaez de Cabrera Bobadilla Mendoza 的夫人得了瘧疾，醫生在束手無策之下，建議使用安地斯山區人民所用來治療發燒以及生產、墮胎等的quinquina樹皮，疾病居然治癒。這是第一個歐洲人用quinquina治好瘧疾的第一個例子，因此後來把這種植物稱為Cinchona。
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總督夫人在1640年回西班牙時，就把quinquina樹皮帶回去，由於Cinchon地區三面環河，因此相當潮濕多蚊瘧疾猖狂，由於樹皮的功效，因此改善了當地的醫療，人力足夠後就改善排水，使該地區可以生產水稻。
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祕魯(美洲)本沒瘧疾，是由白人引入的。Cinchon公爵的醫生Dr. Juan de Vega在1648年回西班牙時，帶回了樹皮，以高價出售給富人，因為每ounce索價約現今的75美元，此後，樹皮就成為新興的貿易項目，不過其配方是由耶穌會掌握，耶穌會教士找人在祕魯、玻利維亞、厄爪多爾等地取樹皮，磨粉後出售。1650年以後，就以Jesuit's bark來稱呼。由於新教人士對耶穌會的厭惡，也因而對樹皮不信任，有的英國新教徒Oliver Cromwell就斥之為魔鬼的葯粉，不過他卻因拒服，而死於瘧疾。
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根據美洲印地安人的理論，人的體質為乾濕與冷熱，若生病的微候是濕冷，則治療的方法是給予乾熱，其他三種組合也是如此，由於，奎寧服用後會短暫地提高體溫，因此直到1890年以前，南美印地安人還拒絕用之來治療瘧疾所引起的發熱。
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1780-1830年間西方人開始探索，何以quinquina樹皮可以治療瘧疾。由於Cinchona有好幾種各種的功效不同，因此化學成份膫解後，就可以判斷何種樹皮是有效的。
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由於樹皮不斷地採集，因此到了1850年代，許多樹木皆己遭砍伐，因此英國蓄意到其他地方栽培Cinchona樹，特別是由於度方面的大量需求，在印度、英國軍隊每年就需要750噸樹皮，印度人每年死於瘧疾約2百萬人，更需要7500噸。因此東印度公司每年要花10萬英磅買樹皮。
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出生於1830年的Clements Markham完成了這項任務，Markham在14歲就加入皇家海軍，22歲退役後從事探險工作，在1852-1854的三年間前往安弟斯山脈探險，寫了三本相關的書，他在1857年說服了東印度公司在London的人，讓他再度前往南美去帶一些Cinchon 樹苗到印度栽培。
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Markham終於在1859到1862年間帶了約10人的團隊，前往南美，將材料帶回英國的kew植物園，再送往加爾各答植物園栽培，而這種種苗經長途運輸之所以可能，是因為1830年英國醫生Nathaniel B. Ward發明了玻璃箱(Wardian case)，使得植物可以生長在船上長達一年，印度終於在1880年成功了奎寧產業。
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1820, Pelletier and Caventou, 由樹皮分離出 quinoline alkaloid，具有含高的抗瘧疾效果，將之命名為quinine。
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由於奎寧的昂貴，因此科學家開始尋求人工合成的化學葯劑，這是近代合成化學的先鋒，時間是1830年代，1850年開始了化學染料的研究，1860年代是火葯，1890是賽璐珞(celluloid)，1892是甜精(Saccharin)，aspirin是1904，viscos是1910，合成橡膠是1920年，人造纖維是1930年。1944開始可以人工合成奎寧。